鹅去氧胆酸丨江西华倍

发布日期： 2024-02-18 14:08:43 阅读量： 22

鹅去氧胆酸（90%-98%）Chenodeoxycholic Acid

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鹅去氧胆酸（90%-98%）

Chenodeoxycholic Acid

CAS：474-25-9

本品是目前世界上用量最大的治疗胆结石药物之一，又是合成熊去氧胆酸(UDCA)和其他甾体化合物的原料。

This product is one of the most widely used drugs for the treatment of cholelithiasis in the world. It is also the raw material for synthesizing ursodeoxycholic acid (UDCA) and other steroid compounds.

鹅去氧胆酸；鹅脱氧胆酸名称

中文名	鹅去氧胆酸
英文名	chenodeoxycholic acid
中文别名	脱氧鹅胆酸 \| 脱氧脲苷 \| 3alpha,7alpha-二羟基-5beta-胆烷酸 \| 3Α,7Α-二羟基-5Β-胆烷酸 \| 护肝素 \|3α,7α-二羟基胆质酸 \| 3α,7α-二羟基-5-β-胆烷酸
英文别名	更多

鹅去氧胆酸；鹅脱氧胆酸生物活性

描述	Chenodeoxycholic Acid 是一种疏水初级胆汁酸,能够活化核受体 FXR,该受体与胆固醇代谢有关。
相关类别	信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> FXR 天然产物 >> 酸和醛研究领域 >> 代谢疾病
靶点	Human Endogenous Metabolite
体外研究	Chenodeoxycholic acid(CDCA)和Deoxycholic acid(DCA)均抑制11 beta HSD2,IC50值分别为22 mM和38 mM,并引起皮质醇依赖性核转位,并增加盐皮质激素受体(MR)的转录活性[1]。 Chenodeoxycholic acid能够通过激活膜G蛋白偶联受体(TGR5)依赖性途径诱导Cyclin D1蛋白和mRNA表达的显着增加来刺激Ishikawa细胞生长[2]。在培养的人肝母细胞瘤细胞系Hep G2中,Chenodeoxycholic acid(CDCA)诱导LDL受体mRNA水平约4倍,HMG-CoA还原酶和HMG-CoA合酶的mRNA水平增加2倍[3]。布美他尼,BaCl2和囊性纤维化跨膜传导调节因子(CFTR)抑制剂CFTRinh-172对Chenodeoxycholic acid诱导的Isc有抑制作用(≥67％)。腺苷酸环化酶抑制剂MDL12330A使鹅去氧胆酸刺激的Isc降低43％,而鹅去氧胆酸可增加细胞内cAMP浓度[4]。 Chenodeoxycholic acid处理激活C /EBPβ,如其磷酸化,核积累和HepG2细胞中的表达增加所示。 Chenodeoxycholic acid增强含有-1.65-kb GSTA2启动子的构建体的荧光素酶基因转录,该启动子含有C/EBP反应元件(pGL-1651)。 Chenodeoxycholic acid治疗激活AMP激活蛋白激酶(AMPK),导致细胞外信号调节激酶1/2(ERK1/2)激活,使用AMPKα和化学抑制剂的显性阴性突变体的实验结果证明[ 5]。
激酶实验	简言之，将转染的HEK-293细胞在炭处理的Dulbecco改良的Eagle培养基中培养24小时，用Hanks溶液洗涤一次，并重悬于含有100mM NaCl，1mM MgCl 2,1mM EDTA，1mM EGTA的缓冲液中， 250mM蔗糖，20mM Tris-HCl，pH7.4。通过在液氮中冷冻来裂解细胞。测定脱氢酶活性，终体积为20μL，含有适当浓度的胆汁酸，30nCi的[3H]皮质醇和未标记的皮质醇，最终浓度为50nM。通过将细胞裂解物与反应混合物混合来开始反应。或者，从转染的HEK-293细胞制备内质网微粒体，并与含有各种浓度的皮质醇和CDCA的反应混合物一起温育。孵育进行20分钟，并且通过薄层色谱（TLC）测定皮质醇向可的松的转化。由于低转化率下TLC方法的不准确性以及转化率高于60-70％时11βHSD2的终产物抑制，因此仅考虑10％至60％的转化率进行计算。使用曲线拟合程序评估抑制常数IC50。结果表示为平均值±SE，并且包括至少四次独立测量。
细胞实验	通过将转染的HEK-293细胞和CHO细胞与相应浓度的胆汁酸一起孵育1小时并用台盼蓝染色来分析细胞活力。根据细胞增殖试剂盒I，使用四唑盐MTT（溴化3-（4,5-二甲基噻唑-2-基）-2,5-二苯基四唑鎓）分析胆汁酸的毒性。对照和胆汁酸之间无显着差异在两个测试中获得经处理的细胞。

鹅去氧胆酸；鹅脱氧胆酸物理化学性质

密度	1.1±0.1 g/cm3
沸点	547.1±25.0 °C at 760 mmHg
熔点	165-167 °C(lit.)
分子式	C24H40O4
分子量	392.572
闪点	298.8±19.7 °C
精确质量	392.292664
PSA	77.76000
LogP	4.66
外观性状	白色至灰白色结晶粉末
蒸汽压	0.0±3.3 mmHg at 25°C
折射率	1.543
储存条件	棕色玻璃瓶密封闭光包装。低温处存放。
稳定性	按规格使用和贮存，不会发生分解，避免与氧化物接触
水溶解性	PRACTICALLY INSOLUBLE
分子结构	1、摩尔折射率：109.65 2、摩尔体积（cm3/mol）：347.8 3、等张比容（90.2K）：905.9 4、表面张力（dyne/cm）：46.0 5、极化率（10-24cm3）：43.46

鹅去氧胆酸丨 江西华倍

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